Nueva ruta sintética a los medicamentos potenciales para la diabetes tipo 2

síntesis altamente enantioselectiva de aril éteres de alquilo terciario

Universidad de Tecnología de Toyohashi

IMAGEN: Profesor Asociado Kazutaka Shibatomi y candidato del Maestro Nozomi Sasaki son más pictured.view

Crédito: Copyright (c) 2015 TOYOHASHI University of Technology. TODOS LOS DERECHOS RESERVADOS.

Este comunicado de prensa está disponible inJapanese.

éteres de alquilo arilo son importantes motivos estructurales se encuentran en muchos compuestos biológicamente activos. Por lo tanto, eterificación estereoselectiva es una operación sintética altamente importante en la preparación de los fármacos candidatos. Sin embargo, muy pocos métodos enantioselectivas se han descrito para la síntesis de éteres de arilo terciarios quirales.

Investigadores de Toyohashi Tech han encontrado que la reacción SN2 de & # 945; -cloro – & # 946;-ceto ésteres con fenoles procedió sin problemas a pesar del hecho de que la reacción se produjo en un carbono terciario [1]. Se informó previamente la cloración altamente enantioselectiva de & # 946;-ceto ésteres con un catalizador ácido de Lewis quiral [2]. Por lo tanto, en las dos investigaciones, han demostrado con éxito la phenoxylation enantioselectiva de & # 946;-ceto ésteres. La novela presentada método permite la síntesis de & # 945; ariloxi – & # 946; ceto ésteres con alta enantioselectividad.

“La eterificación por la reacción SN2 es un método sintético más antiguo llamado síntesis de éteres de Williamson, pero muy pocos investigadores han tenido éxito en la realización de esta reacción con haluros terciarios,” dijo el Profesor Asociado Kazutaka Shibatomi. “Este es el primer ejemplo de la síntesis enantioselectiva de & # 945; ariloxi – & # 946;-ceto ésteres, lo que sería intermedios sintéticos útiles para los nuevos candidatos a fármacos.”

Usando este método, los investigadores demostraron la síntesis de algunos compuestos biológicamente activos, tales como un agonista de GPR119 y un PPAR & # 947; modulador, para el tratamiento potencial de la diabetes tipo 2. Los investigadores esperan que el presente procedimiento también será de utilidad en la preparación de otros tipos de drogas sintéticas.

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